灵芝的有效成分是灵芝发挥药理作用的基础。有关灵芝化学成分的最早报道当属年日本学者小岛英幸氏，他从紫芝中分离出麦角甾醇和海藻糖。20世纪80年代以后灵芝的化学研究发展很快，迄今，从灵芝中已分离出近种化合物，有多糖、三萜类、核苷类化合物、呋喃类衍生物、甾醇类化合物、生物碱类、多肽、氨基酸、蛋白质和微量元素等。一、灵芝多糖灵芝的多种药理活性大多和灵芝多糖有关，目前已分离到的灵芝多糖有多种，其结构多呈螺旋状立体结构，其立体构形和DNA、RNA相似。含有葡聚糖，多糖链由三股单糖链构成，相对分子质量从数十至数十万道尔顿。除一小部分小分子多糖外，灵芝多糖大多不溶于高浓度酒精，但能在热水中溶解，因此，提取灵芝有效成分都采用热水提取法，方法简单，且提取产量高。从结构看，灵芝多糖大多为异多糖，除含有葡萄糖外，大多还含有少量阿拉伯糖、木糖、岩藻糖、鼠李糖、半乳糖等其他单糖。结构不同，药理活性也不同，有的灵芝多糖甚至没有活性，有生物学活性的灵芝多糖多为易溶于水的白色结晶或粉末，其相对分子质量一般都很大。一般说来，灵芝多糖的主链越长，侧链频率越高，相对分子质量越大，生物学活性越高。近年来，已报道的从灵芝中提取的多糖成分越来越多。灵芝中多糖的含量因灵芝品种、提取方法或同一品种的不同部位而有较大的差异。有学者对赤芝（含发酵菌丝体）、紫芝多糖含量进行了比较，结果表明，多糖含量由高到低顺序为：赤芝发酵菌丝体、赤芝、紫芝。灵芝多糖的主要生物活性为：免疫调节作用、抗肿瘤作用、降血糖作用、抗放射作用、抗氧化作用、促进核酸和蛋白质的合成。核酸包括核糖核酸(RNA)和脱氧核糖核酸(DNA)。它们是由碳、氢、氧、氮和磷等5种元素组成，是在生命遗传、变异及蛋白质合成等生命活动中起主导作用的物质，DNA的损伤及修复能力与人体的衰老程度有关。二、三萜类化合物三萜类化合物是灵芝的主要活性成分之一，其种类很多。目前多是从赤芝中提取的。三萜类化合物是灵芝的苦味成分，其含氧功能团（化学结构的一部分）对苦味的产生起重要作用。不同种属灵芝中的三萜类化合物具有品种特异性，因此，分析三萜类化合物的组成，可作为鉴定灵芝品种的依据之一。目前已经分离到的三萜类化合物达一百多种，其中主要的是灵芝酸。三萜类化合物按分子中所含碳原子数分为C30、C27和C24三大类，根据所含功能团和不同侧链可分为五种基本骨架。著名的有灵芝三萜醇、灵芝三萜醛和灵芝三萜酸。很多三萜类化合物具有重要的生理活性。如赤芝孢子内酯A具有降低胆固醇作用，灵芝孢子粉降低胆固醇的作用很可能与赤芝孢子内酯有关。从赤芝中提取的灵芝三萜酸F能有效抑制血管紧张素转化酶的活性而扩张血管，临床上证明有降血压和降血脂作用，同时对肝肉瘤等肿瘤细胞也有抑制作用。也有报道，从灵芝发酵产物中分离得到3种四环三萜酸具有抑制大肠杆菌、产气杆菌、肠炎杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌生长活性的作用。这里重点介绍一下灵芝酸。灵芝酸(Ganodenicacid)是灵芝三萜类化合物的重要活性成分，其基本结构是由多个异戊烯首尾相接而成。烯(Terpenses)是源于松脂(Terpentine)这个字首的。三萜类是松木和柑橘类植韧中的常见物质，大家熟知的柠檬、柑橘、松木等的香味，主要就是由这类三萜类化合物产生的。灵芝中也含有这种物质。灵芝酸结构中大部分是含有30个碳原子、有些则是含有27个碳原子。灵芝酸有四环三萜和五环三萜两大类。根据化学结构的不同，已分离出灵芝酸近百种。灵芝酸是灵芝苦味的主要来源，灵芝酸A的味道更苦，它属于四环三萜类，是一种高度氧化的羊毛甾烷。不同种的灵芝或同一种灵芝不同生长阶段的子实体中，其灵芝酸含量是不同的，一般来说，味苦的灵芝，其灵芝酸的含量较高。有学者认为，灵芝子实体中灵芝酸含量是随着其成熟度的提高而递增的，且集中在子实体的外周部位。灵芝酸含量随着灵芝成长而增加，所以越老的灵芝越苦。因此也有人认为，灵芝越老，药理作用越强。如果单就强调灵芝酸的治疗作用来说，这是有一定道理的。有些灵芝的味道不太苦，原因是含有灵芝酸D或赤芝酸B。这两种灵芝酸几乎没有苦味。不同的灵芝品种，不同的培养基，不同的成长阶段，灵芝酸含量都有所不同。就是同一品种，在不同生长条件下，也可以培养出含灵芝酸各异的产品。一般来说，颜色越深的灵芝，味道越是苦。紫芝和黑芝是苦味最强的。灵芝酸具有强烈的药理活性，可止痛、镇静、抑制组胺释放、消炎、抗过敏，还具有解毒、保肝、抑制肿瘤细胞生长等功效，另外，这类物质可健胃。不同种类灵芝酸的药理作用各有偏重，如灵芝酸A，B、C和D能够抑制小鼠肌肉细胞组胺的释放。灵芝酸F能强烈抑制血管紧张素酶的活性。赤芝孢子酸A有降转氨酶作用，可用于防治肝炎。日本的灵芝专家对灵芝及其制成品中的灵芝酸的含量十分重视，尤其重视灵芝酸A、B、C、D的含量，他们认为灵芝酸含量高，灵芝产品质量就好，他们甚至以灵芝酸含量来鉴别灵芝的真伪。三、有机锗有机锗是不是灵芝的有效成分，对此目前存在着较大的争议，在此列出，仅供参考、甄别。年德国化学家Winkler首次合成了一种有机锗（四乙基锗）和几种无机锗化合物，其后，各国学者相继研究合成了多种锗化合物。依据日本研究锗元素30多年的浅井一彦工学博士的研究报告：灵芝所含锗量是人参的4~6倍。日本学者特别重视灵芝中的锗成分，认为有机锗可以诱发人体干扰素，从而达到抗癌的作用。据说日本医生用有机锗治疗了5万人，疗效很好。我国学者孔祥瑞对此提出了相反的观点。他指出，锗不是必需微量元素，不可称其有生理功能及营养作用，只宜称其有生物学活性、药理作用、医疗和保健效用。国内外人群不存在缺锗的问题，人参、灵芝、枸杞、薏苡仁等很多中草药内含锗总量很低。有机锗也有不良反应；浅井不是最早合成Ge-者，他测定人参、灵芝等中草药内含锗量很高的数据不太可靠，更不是测的有机锗Ge-。而且，浅井的数据从未被日本及国际间证实，也未在正式刊物发表，故而浅井数据的可信性很低，可靠性也是很差的。陆龙根等报道，根据应用准确灵敏的锗测试方法对我国50味抗癌、抗衰老中药材的测试分析结果和对大蒜、灵芝、蜂蜜的生物转化的理论推算，表明我国人参、灵芝、大蒜、枸杞、薏苡仁等50味抗癌、抗衰老中药材不是富锗中药材，其药效与锗含量无关。想从这些中药材中提取有机锗或开发成富锗保健品都是不切实际的，也是毫无意义的。到目前为止，尚未能证明锗是机体组成成分及必需的营养物质，世界卫生组织和各国微量元素学术团体也从未承认锗是人体必需的微量元素。有机锗是否是灵芝的有效成分，目前尚没有明确的结论。
四、核苷、瞟呤类的活性成分腺嘌呤和腺嘌呤核苷，尿嘧啶和尿嘧啶核苷，是从灵芝的脂溶性提取物中分离得到的一类药理活性很强的物质。灵芝腺苷是以核苷和嘌呤为基本结构的活性很强的物质，灵芝含有多种腺苷衍生物，都有较强的药理活性，能降低血液黏度，抑制体内血小板聚集，能提高血红蛋白、2，3-二磷酸甘油的含量，提高血液供氧能力和加速血液微循环，提高血液对心、脑的供氧能力。腺苷及腺苷衍生物还能提高血液红细胞内2，3-二磷酸甘油的含量，从而提高了血液的供氧能力；腺嘌呤、腺嘌呤核苷具有镇静、降低血清胆固醇和抗缺氧等作用；有学者认为，腺嘌呤核苷是赤灵芝水提取物抑制血小板凝集的有效成分，它有抑制血小板过度凝聚的能力，对防止脑血管栓塞、心肌梗死有非常良好的作用。动物实验表明，尿嘧啶和尿嘧啶核苷能降低实验性肌强直症小鼠血清醛缩酶，可用于治疗肌营养性不良和萎缩性肌强直等疾病，可以使肌力明显增加，解除肌肉痉挛和强直。
五、蛋白质、多肽、氨基酸蛋白质是由碳、氢、氧、氮等4种元素为主组成的化合物，氨基酸则是组成蛋白质的基本化合物，组成蛋白质的氨基酸共有20余种。灵芝中含有少量蛋白质，有的以糖蛋白的形式存在。近年来，日本在灵芝研究中发现了具有增强免疫功能而命名为LZ-8的蛋白质，并视其为未来研究、开发免疫调节药物的秘密武器。继日本之后，我国台湾大学生物化学研究所在中研院院士林荣耀的指导之下，也从松杉灵芝菌丝体中纯化出具有免疫调节功能的蛋白质，并将之命名为真菌免疫调节蛋白。目前证实，这两种蛋白质为同一种蛋白质。该蛋白质相对分子质量较多糖体更小，更有利于细胞吸收，能提高免疫功能。林荣耀指出，免疫调节蛋白抗排斥作用的机制，可能在于促使T淋巴细胞及脾脏细胞增生，且诱发分泌多种细胞激素，如白介素、肿瘤坏死因子或干扰素等，进而达到免疫调节的作用。研究发现，该蛋白质具有促进机体末梢淋巴细胞及小白鼠脾脏细胞增生的作用。同时也由实验证实，该免疫调节蛋白具有促进白介素-2、白介素-4及干扰素分泌的作用；而淋巴细胞增殖及白介素、干扰素提高被证实有提高免疫及抑制癌细胞的作用。动物实验显示，接受皮肤移植的老鼠在注射或口服灵芝免疫调节蛋白后，都可延长排斥的时间；对胰脏移植的老鼠，服用免疫调节蛋白后，抑制血糖上升的时间也可延长。此外，灵芝免疫调节蛋白与抗排斥药物环孢灵相比，前者对动物肾脏的毒性较低。因此，林荣耀院士认为，医药界应尝试将灵芝开发为新一代的抗排斥药。有专家指出，发现灵芝蛋白质具有免疫调节作用是个很大的突破，因为蛋白质相对分子质量仅为多糖体的1%左右，更容易进入细胞内产生作用。在研究中还发现，免疫调节蛋白经过加热后会流失。灵芝中的氨基酸有天门冬氨酸、谷氨酸、精氨酸、赖氨酸、鸟氨酸、脯氨酸、丙氨酸、甘氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸、缬氨酸、亮氨酸、苯丙氨酸、a—氨基丁酸等，并发现有含硫氨基酸，其结构经X—衍射分析确定为硫组氨酸甲基内铵盐。实验证明天门冬氨酸、谷氨酸、a—氨基丁酸、酪氨酸、精氨酸、赖氨酸、亮氨酸、丙氨酸等可以提高小鼠窒息性缺氧的存活时间。人工栽培灵芝，不同培养基栽培出的灵芝氨基酸含量也不同。从灵芝中还分离得到多肽类化合物，其中有两种中性多肽，一种水解后鉴定含有亮氨酸、酪氨酸、缬氨酸、脯氨酸、丙氨酸、精氨酸、天门冬氨酸、甘氨酸等8种氨基酸；另一种多肽可使小鼠窒息性缺氧的存活时间由21分钟50秒提高到45分钟47秒，水解后鉴定含有苯丙氨酸、酪氨酸、脯氨酸、丙氨酸、甘氨酸、丝氨酸、苏氨酸、天门冬氨酸等。分离到的酸性多肽经水解得到11种氨基酸，碱性多肽经水解得到4种氨基酸，初步确定氨基酸含量排列次序依次是鸟氨酸、甘氨酸、脯氨酸、脯四肽。孙树英等人对泰山产和其他地区产赤灵芝制得的固体灵芝精进行了氨基酸对比分析。测定结果证实，固体灵芝精中含有17种氨基酸，其中天门冬氨酸、谷氨酿、丙氨酸、缬氨酸、蛋氨酸含量最高；苏氨酸、丝氨酸、甘氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、苯丙氨酸、赖氨酸、脯氨酸次之；胱氨酸、组氨酸、精氨酸、酪氨酸含量最低。
六、人体必需的常量和微量元素组成人体的元素计有18种，其中碳、氢、氧、氮、钙、磷6种元素在人体中占99%，称为常量元素；其余12种元素总共不过1%，称为微量元素。这12种元素虽然分量极少，但缺一不可。它们凭借参与机体内复杂的生理过程来实现自身的价值。有学者报道灵芝孢子粉胶囊含有丰富的钙、磷、铁、镁、锌和一定量的锗、硒，灵芝浓缩液含钙、铁、镁、钾、锌、锗等元素。灵芝菌丝体中含有丰富的以离子状态存在的各种元素。如K、Ca、Mg、P0、Ce等等。一般认为，野生的灵芝含锰、镁、钙、铜、铈、锶、钡较多，人工栽培的灵芝含锌、铁、硼、铬、锗较多。与人体造血系统密切相关的8种必需微量元素是：锌、锰、镍、铁、铜、铬、钴、钼。这些离子在菌丝内的总重量占菌丝总重量的0.3%~0.9%，可以向人体提供必需的微量和常量元素。在这些元素中，含量最多的是磷，占菌丝总重量的0.15%~0.45%，它是以磷酸根的形式存在，并经常是与其他元素共同组成磷脂、核苷酸、三磷酸腺苷(ATP)等有机化合物，成为菌丝的重要组成成分。磷是人体中酶、细胞核蛋白质、脑磷脂和骨骼的重要成分，是机体各部分功能正常活功的要素，人的脑髓和脂肪部分都有磷。其他微量元素也很重要，其中的一些元素是酶的活性基因或者是酶的激活剂。另外，同一品种，不同产地药材间微量元素含量也有差异。
七、维生素及其他维生素，是一些维持人体生命正常功能不可缺少的重要营养素。它既不能供应热能，又不是构成身体组织的原料，它们是机体内化学反应的生物催化剂，或是活细胞中光化学过程的反应剂，它们多半是组成酶系而参加新陈代谢，并且以酶和辅酶的成分或以维生素原的形式被直接吸收进入人体。人体对它们的需要量虽比较少，但却不能缺乏，否则物质代谢就会发生紊乱，机体正常功能遭到损害，从而发生各种维生素缺乏症或其他疾病。维生素有A、B、C、D、E、F、G、P、X等，根据维生素的溶解性能，可将它们分为脂溶性和水溶性两大类。脂溶性维生素如A、D、K、E等，水溶性维生素包括维生素B族和C、P、叶酸等。在灵芝菌丝内存在多种人体必需的维生素，主要以B族维生素为主。这些小分子的化合物是多种酶类的辅基，如维生素B．（硫胺素）是脱羟酶的辅酶，缺乏时能引起脚气病。B2又叫核黄素，它是与碳水化物代谢有关的重要物质，也是防治皮炎的有效物质，是黄素酶的辅基。D2也是灵芝中所含的另一重要的维生素，能促进骨骼与牙齿发育等。研究较多的灵芝的有效成分还有赤芝碱甲、赤芝碱乙、甾类化合物、生物碱类和呋喃类化合物、灵芝纤维素、灵芝薄醇醚及孢子孢醚等等。据推测，灵芝所含的有效成分远不止这些。目前，对灵芝有效成分的分离、鉴定，一直是研究的热点。年秋季在北京医科大学召开了“国际灵芝专题讨论会”：十余个国家和地区的专家、学者齐聚一堂研讨灵芝，盛况空前。年在中国、日本、韩国、美国、加拿大、马来西亚等国学者的倡议下，组建了国际灵芝研讨会，以期在更大范围内组织并开展国际合作研究，扩大学术交流。相信随着各国学者的共同努力，对灵芝的开发利用会更加深入。——摘自《走进中药——灵芝》年7月18日
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